6月11日上午,美国克利夫兰州立大学化学系主任、药物化学专家苏斌博士应邀到我校化学与材料科学学院作报告,化材院院长主持会议,部分教师和研究生聆听了报告。
苏斌主任为师生们作了题为《Proteomic approaches aided molecular target identification in drug discovery”》的报告,他从自己课题组的研究课题引入,说明在药物的研发过程中,分子靶标的识别是药物发现的关键步骤之一,如果没有明确的靶点和结合部位,很难进行化合物的结构优化和设计合成出具有更高活性和选择性的衍生物。通过小分子探针的设计、合成及活性试验,建立了经典化合物靶点识别的方法,运用化合物探针跟直接结合蛋白质的分离和识别技术,采用高效液相-质谱联用的方法,成功地识别了双微管蛋白和Hsp27抑制剂,Hsp70是HMBA的直接分子靶点,从而提高了HEXIM1的表达。
微管蛋白和热激蛋白Hsp27双向抑制剂是一类新型抗癌药物。 苏斌主任经过几年的结构优化,机理研究,体外和动物试验,确定了几个最优的候选药物。与目前的化疗试剂相比,该类药物拥有低毒性和双靶点优势。考虑到后期化合物的小型制备和中试放大,设计合成的操作步骤简单,合成过程中不需要过柱分离纯化,也不需要特殊催化,有利于大量制备和纯化。
苏斌主任的报告深入浅出,将经典化合物靶点识别方法形象地比喻为“钓鱼竿”,将其科研思路如同叙述故事般娓娓道来,具有很强的感染力,给在座师生留下了深刻的印象,使大家对药物分子设计及靶标寻找以及科研课题的提出、设计、解决都有了非常深刻的认识,给予老师及研究生的科学研究工作以良好的指导作用。